抗生素是由微生物或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。早期的抗生素几乎都是靠微生物培养液中提取生产，当然，在后世的话，由于生物化学技术的突飞猛进，用化学方法直接合成或半合成抗生素类化合物也是一种很重要的途径，但是这样的手法基本上都是用在抗生素的生产领域——即用来提高生产的简便性，降低生产成本，而不是用于研发领域。

这是一个典型的实验科学的领域，对实验结论的归纳分析，发明系统的试验方法，远比事先臆想的理论体系和化学知识要重要的多。哪种药物杀灭特定微生物最有效，而又对人体的毒性最低，只有根据初步的自然现象判断来通过系统化的实验筛选才能知道，没有任何道理可言。

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